争性拮抗剂

药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到zui大效应Emax。因为拮抗作用是竞争性的，拮抗剂的存在使得激动剂要达到个特定的反应高度时，需要提高浓度，这就使激动剂浓度-效应曲线平行右移。还有些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外，还能够抑制受体的固有活性。从治疗学角度看，这种竞争性拮抗具有的意义为：①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物浓度调节用药量，对产生需要的治疗效应是有意义的。②对种拮抗剂的临床反应取决于与受体结合的激动剂的浓度。

非竞争性拮抗剂

结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上，非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度，也引起定程度的反应曲线右移。能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物，通常被称为变构调节剂。变构调节剂能够改变受体功能，但不激动受体，苯二氮卓类药物是个典型例子。

TRC（艾美捷代理）Dimesylate 是种有效的、选择性的和口服生物可利用的 hCCR2 拮抗剂。

艾美捷 TRC Dimesylate基本详情描述：

化学名称INCB 3284 二甲磺酸盐

同义词N-[2-[[(3R)-1-[反式-4-羟基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基)环己基]-3-吡咯烷基]氨基]-2-氧代乙基]-3-(三氟甲基)-苯甲酰胺甲磺酸盐；麻管局 3284；

CAS 编号887401-93-6

C28H37F3N4O10S2

分子量710.74

艾美捷 TRC Dimesylate文献参考：

Xue, C.B., et al.: ACS, Med. Chem. Lett., 2, 450 (2011);

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INCB 3284 二甲磺酸盐   461080

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TRC是Toronto Research Chemicals的简称。TRC注于生产生物医学研究的生物复杂有机化学品，并拥有多域的化学业技术。艾美捷科技是TRC的中国代理商，为科研工作者提供优质的产品与服务。

来源：https://www.amyjet.com/brand/Toronto-Research-Chemicals.shtml