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持久靶点抑制丨艾美捷 LKT Labs 阿达格拉西布

点击次数:0发布时间:2023/5/25 17:02:22

持久靶点抑制丨艾美捷 LKT Labs 阿达格拉西布

更新日期:2023/5/25 17:02:22

所 在 地:中国大陆

产品型号:

简单介绍:阿达格拉西布是KRASG12C的抑制剂,KRASG<>C是一种众所周知的难以治疗的癌性突变。

相关标签:阿达格拉西布 

优质供应

详细内容

 Adagrasib(阿达格拉西布)是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂,经过不断地优化研发,目已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib(阿达格拉西布)具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布,而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于大限度地发挥药物的疗效与作用。

 

早在20216月,美国FDA就已经授予它突破性疗法认定,用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者。

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艾美捷 LKT Labs 阿达格拉西布基础信息:

编号:A121008

cas2326521-71-3

纯度:≥99%

公式:C32H35ClFN7O2

配方重量:604.13

IUPAC名称:2-[2S-4-[7-8-氯萘-1-基)-2-[[2S-1-甲基吡咯烷-2-]甲氧基]-68-二氢-5H-吡啶并[34-d]嘧啶-4-]-1-2-氟丙基-2-烯酰基)哌嗪-2-]乙腈

同义词:MRTX-849

外观:白色粉末

 

阿达格拉西布文献参考:

Zhang Y, Li C, Xia C, et al. Adagrasib, a KRAS G12c inhibitor, reverses the multidrug resistance mediated by ABCB1 in vitro and in vivo. Cell Commun Signal. 2022 Sep 14;20(1):142. PMID: 36104708

 

Sabari J, Velcheti V, Shimizu K, et al. Activity of adagrasib (MRTX849) in brain metastases: preclinical models and clinical data from patients with KRASG12c-mutant non-small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2022 Aug 2;28(15):3318-3328. PMID: 35404402

 

Koga T, Suda K, Fujino T, et al. KRAS secondary mutations that confer acquired resistance to KRAS G12c inhibitors, sotorasib and adagrasib, and overcoming strategies: insights form in vitro experiments. J Thorac Oncol. 2021 Aug;16(8):1321-1332. PMID: 33971321

 

来源:https://www.amyjet.com/products/LKT-A121008-1mg.shtml

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