药理作用

         缬沙坦属于非肽类、口服有效的血管紧张素Ⅱ（AT）受体拮抗剂。它对Ⅰ型受体（AT1）有高度选择性，可竞争性地拮抗而无任何激动作用。它还可抑制AT1受体所介导的肾上腺球细胞释放醛固醇，但对钾所致的释放，缬沙坦没有抑制作用，这也说明缬沙坦对AT1受体的选择性作用。经各种类型的高血压动物模型的体内试验均表明缬沙坦具有良好的降压作用，对心收缩功能及心率无明显影响。对血压正常的动物则不产生降压作用。口服后吸收迅速，生物利用度为23%。与血浆蛋白结合率为94%～97%。约有70%自粪排出，30%自肾排泄，均呈原形。t1/2β约为9小时。与食物同时服用并不影响其疗效。高血压病患者一次服用后2小时血压开始下降，4～6小时后达降压效应。降压作用可持续24小时。连续用药后2～4周血压下降达效应。可与氢氯噻嗪合用，降压作用可以增强。

 

适应症

抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。

禁忌症

对该药过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

用法用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

有头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹痛、乏力等。也可发生中性粒细胞减少症。偶有肝功能指标升高。

注意事项

1.（1）血管神经性水肿。（2）主动脉瓣或左房室瓣狭窄。（3）胆汁淤积或胆管阻塞。（4）哺乳期。（5）冠状动脉疾病。（6）老年。（7）肝功能障碍。（8）肥厚性心肌病。（9）低血钠或血容量减少，如大剂量使用利尿药。（10）单侧或双侧肾动脉狭窄。（11）需要全身麻醉的外科手术患者。

2.服药患者在驾驶和操纵机器时应注意。

3.给药剂量须遵循个体化原则，按疗效调整剂量。

4.严重缺钠和（或）血容量不足的患者，如服用大剂量利尿药的患者，用缬沙坦治疗偶可出现症状性低血压。因此在治疗前应先纠正患者的低血钠和低血容量状况。

5.如果出现喉喘鸣或面部、舌或声门的血管性水肿，则应停药。

6.缬沙坦无过量的经验，药物过量可能出现的症状主要是明显低血压，可采取催吐治疗，必要时可静脉滴注生理盐水。血液透析不能清除。