凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂。适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。


 品牌：CAPRELSA    结构：片剂    单位：300MG


 【凡德他尼不良反应】


 凡德他尼≤300mg/d时耐受性良好,凡德他尼*常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着凡德他尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。凡德他尼*常见的凡德他尼剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。[1]


 【凡德他尼临床用法与凡德他尼用量】


 凡德他尼单药用量为300mg/d,凡德他尼与化疗联合用量为100mg/d,口服凡德他尼每天1次,直至疾病进展。


 【凡德他尼制剂】


 凡德他尼白色薄膜包衣片:凡德他尼25mg,凡德他尼50mg,凡德他尼100mg,凡德他尼200mg,凡德他尼300mg，凡德他尼推荐每天剂量是凡德他尼300mg(口服凡德他尼)


 注意事项：凡德他尼临床研究中,300mg/d凡德他尼剂量下不到15%患者由于QT间期延长而导致凡德他尼减量。但发生凡德他尼QT间期延长的患者无相关症状出现,也没有出现在与之相关的心律失常。尽管如此,凡德他尼用药1个月应监测心电图以评估出现QT间期变化的率。


 【药物相互作用】


 凡德他尼与多西他赛联合联合应用时无凡德他尼药代动力学的相互作用。凡德他尼未发现CYP3A4抑制剂伊曲康唑或5-HT3拮抗剂恩丹西酮相关的凡德他尼药代动力学相互作用。


 目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的凡德他尼临床试验。


 1. 凡德他尼治疗晚期NSCLC(非小细胞肺癌)003号研究比较了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效，凡德他尼与吉非替尼相比，凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时辶间，分别为8%和1%，11.9周和8.1周，(P=0.011)。在凡德他尼临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性，允许其改变凡德他尼治疗案。凡德他尼试验结果表明，用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%，而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%，预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月，而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。0007号凡德他尼研究正在进行中，目的是评价凡德他尼联合紫杉醇(200 mg/m2)+卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的疗效。初步凡德他尼试验结果扌显示，凡德他尼可同时联合传统的化疗药物治疗NSCLC，没有明显增加3~4度的不良反应。


 2. 凡德他尼治疗晚期乳腺癌46例，凡德他尼用于既往接受紫杉醇+蒽环类化疗失败的转移性乳癌患者，中印健康咨询,凡德他尼作用
,湖州中印健康咨询有限公司，接受凡德他尼(凡德他尼100 mg或凡德他尼300 mg)，凡德他尼44例可评价的患者中未见客观疗效，2组病人各有1例病情稳定(SD)≥24周，作者认为单药凡德他尼治疗复发耐药的乳腺癌疗效有限，但凡德他尼耐受性良好。


 3. 凡德他尼治疗晚期多发性骨髓瘤，凡德他尼18例化疗或造血干细胞移植治疗失败的多发性骨髓瘤患者，口服凡德他尼(100 mg)3~29.4周，中印健康咨询,凡德他尼作用
,湖州中印健康咨询有限公司，球蛋白或尿M蛋白未见改善，凡德他尼毒副作用可耐受，凡德他尼常见的毒副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒、感觉障碍等，但未见明确的QT间期改变。


 4. 凡德他尼治疗甲状腺癌甲状腺髓样癌发病率低，具有遗传性，无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳，预后差。0008号凡德他尼研究是一项进行中的、开放的Ⅱ期凡德他尼研究，评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的凡德他尼疗效和凡德他尼毒副作用。凡德他尼11例可评价的病人中(接受凡德他尼 300 mg/d，至少3个月)，2例患者获得PR，9例患者获SD。另外，病人血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为，凡德他尼治疗甲状腺髓样癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶，RET可促进肿瘤细胞生长和存活，40%的散发性和100%遗传性甲状腺髓样癌有RET基因的过表达。


 药物： 凡德他尼 Vandetanib（Caprelsa）


 中国上市情况：凡德他尼未上市


 靶点： 凡德他尼靶点EGFR、VEGFR


 治疗： 凡德他尼用于甲状腺髓样癌


 参考用法用量： 凡德他尼单药用量为300mg/d,凡德他尼与化疗联合用量为100mg/d,口服每天1次,直至疾病进展


 不良反应： 凡德他尼≤300mg/d时耐受性良好,凡德他尼*常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着凡德他尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。


 


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