西乐葆（塞来昔布胶囊）

【商品名】西乐葆

【通用名】塞来昔布胶囊

【汉语拼音】Sailaixibu Jiaonang

【英文名】Celecoxib Capsules
 
【主要成分】 西乐葆为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡ge烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
 
【性状】 西乐葆为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡ge烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
 
【适应症/功效】 治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。
 
【用法用量】 骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定西乐葆治疗的剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。关节炎类：西乐葆缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。类风湿关节炎：西乐葆缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP患者在接收西乐葆治疗时，应继续其常规的治疗。用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为400mg，每日两次，与食物同服。肝功能受损患者：中度肝功能损害患者的推荐剂量约为常规剂量的50％。
 
【药理毒理】 塞来昔布是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。
 
【药代动力学】 空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2～3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%（混悬液为口服利用的*佳剂型）。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。西乐葆的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优 先与红细胞结合。与进食（高脂食物）同时给药，则西乐葆的延迟吸收，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg西乐葆后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200mg西乐葆后，其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。西乐葆的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8～12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明西乐葆可通过血脑屏障。
 
【不良反应/副作用】 过敏反应，常见的表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹等，严重者出现皮肤-黏膜-眼综合症、中毒性表皮坏死溶解、剥落性皮炎等。消化道不良反应有腹痛、腹泻、消 化不良、腹胀、恶心等，严重不良反应则包括症状性溃疡、胃肠出血、胃穿孔。神经系统反应有头痛、头晕、嗜睡；水钠潴留，可出现下肢水肿、血压升高。心血管系统发硬包括心肌梗死及脑血管病。肝损害，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。老年病人、原有心肾肝病变和同时服用多种药物的病人易出现肾功能损害。
 
【禁忌】 对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。
 
【注意事项】 对本产品中任何成份过敏者，已知对磺胺过敏者禁用。塞来昔布含有磺胺基团，临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或其他非甾体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆，因此，尚未有研究资料以前，此类病人应避免服用西乐葆。妊娠期：没有关于妊娠期应用西乐葆的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。哺乳期：因没有在人体中进行类似研究，故西乐葆不应用于哺乳期妇女。
 
【剂型】胶囊剂
 
【贮藏】密闭，25°C以下保存。
 
【包装】6粒/瓶

【价格】18元/瓶

【批准文号】注册证号H20110476
 
【规格】0.2g
 
【有效期】36个月
 
【生产厂家】Pfizer Pharmaceuticals LLC

【国内分包装厂】辉瑞制药有限公司

【备  注】内容仅供参考，实际诊断及用药请遵从医生指导!